GLYX-13 (Rapastinel) !Niedostępny w PL!

[Gość]

No i stało się, substancja GLYX-13 ma już nazwę leku, to Rapastinel. Czyli to już wkrótce, doczekamy się pierwszego leku o zupełnie nowym mechanizmie działania - na układ glutaminianu.

 

Rapastinel, czyli GLYX-13 to częściowy agonista receptora NMDA. Wg. badań ma mieć podobną skuteczność do ketaminy ale bez jej skutków ubocznych.

 

Czekamy z niecierpliwością.

[hashim]

próbowałem glicyne (odnośnie receptora NMDA) na moje negatywy i nic tylko nadmierne działanie uspokajające i gdzieś wyczytałem,że glicyna zwieksza serotonine w przedniej części mózgu

 

po sarkozynie (tez wpływ na nmda) zdecydowanie lepiej, ale na negatywy też nie podziałała, choć poprawiła się koncentracja,myślenie, planowanie

pregnenolon (tez wpływ na nmda)-tu miałem najlepsze działanie, choć w wyższych dawkach jeszcze większe zamknięcie się w sobie

 

piracetam (zwiększa aktywność receptora nmda) była widoczna poprawa, ale zmeczenie, paradoksalnie problemy z pamięcią, dodanie acetylocholiny(karnityna, alc, lcytyna) nic nie pomogło

 

 

u mnie stymulacja nmda poprawia tylko myslenie

 

 

aha. wybaczcie, ale stosuje uproszczenia bez wdawania się w dokładne działanie na receptor nmda wymienionych wyżej substancji

 

agonizm nmda zmniejszał u mnie kompulsje, które nasilają się u mnie po antagonistach nmda (mementyna, amantadyna, alkohol)

[Gość]

No tak, ale to wszystko leki bez recepty, w przypadku GLYX'a powinno być lepiej, mocniej. Zobaczymy jak pierwsi ludzie w USA zaczną brać i posypią się recenzje.

[Kalebx3 Gorliwy]

No i stało się, substancja GLYX-13 ma już nazwę leku, to Rapastinel. Czyli to już wkrótce, doczekamy się pierwszego leku o zupełnie nowym mechanizmie działania - na układ glutaminianu.

 

Rapastinel, czyli GLYX-13 to częściowy agonista receptora NMDA. Wg. badań ma mieć podobną skuteczność do ketaminy ale bez jej skutków ubocznych.

 

Czekamy z niecierpliwością.

Bogu niech będa dzięki . I Tobie Posłańcu MIko niosący dobrą nowinę

W razie co śledzę ten wątek i będę pierwszy który zakupi te cacko .

Znam antydepresyjną siłę ala(MXE ) Ketaminy i pamiętram te ranki , kiedy wstawałem juz o 4:30 z bananem na ustach , a kiedy kończył się dzień żałowałem ,że trzeba go zmarnować idąc do snu . Cała reszta wtedy to był złama-ny -h-uj , liczyła się ta boska jedna chwila w " w tej obecnie trwającej chwili ". Jęśli ten lek będzie choć w jednej dziesiątej tak dobry jak " tamto " wtedy ( zaznaczam tydzień po skończonej imprezie z MXE ) to będzie to dla mnie łagodny szok .

[Gość]

Myślę, że warto czekać i na ten lek i na inne które się dobrze zapowiadają.

 

 

Te są raczej pewne:

 

GLYX-13, CERC-301, ALKS 5461,

 

Te prawdopodobnie się pojawią:

 

RG 1578, RG 7090, esketamina, LY 2940094, ETS 6103, Lu AA24530

 

Ale jeśli lek ma już nazwę firmową tzn. że jest już tuż tuż.

[Gość]

Ja czekam na ten: http://en.wikipedia.org/wiki/UWA-101

[Gość]

Ale masz dane, że jest on w któreś z fazy testów. Wszystkie podane przeze mnie substancje są na pipeline firm, niektóre już w III fazie testów.

[depresja24h]

Czy gdzies mozna kupic te substancje?

 

-- 24 sty 2015, 18:56 --

 

Miko84 czy masz informacje kiedy lek pojawi sie w Stanach

[benzowiec]

Dziękuje ci za dobrą nowinę Miko84 ,ja czekam na ALKS 5461 - wszystko co działa na opioidy powoduję u mnie efekt antydepresyjny puki działa i to bardzo mocny, Myślę że to lek stworzony dla mnie. I nie będe musiał brać kodeiny.

[Psychoanalepsja_SS]

Ale co ma keta/mxe do tego glyxa, skoro keta/mxe to antagoniści NDMAr?

[devnull]

Kiedy FDA ma szansę to zaakceptować ?

Ja obstawiam, że minimum 3 lata.

Skoro w tym roku dopiero zaczyna się III faza prób klinicznych.

Do tego patenty, skoro Naurex to firma amerykańska to zapomnijmy o

szybich generykach, ten lek tani nie będzie.

 

A jeśli ktoś spodziewa się tak wyraźnego efektu jak po dysocjantach typu DXM/MXE

to srogo się zawiedzie, byłoby dobrze jakby ten lek choć w 20% przypominał działanie tych substancji,

ale to złudne fantazje, bo taki lek jest obliczony na branie na długą metę, a nie 6-8h jak to jest z dysocjantami.

[Gość]

depresja24h prawdopodobnie w USA w tym roku pojawi się ten GLYX-13.

 

Psychoanalepsja_SS GLYX-13 to słaby częściowy agonista receptora NMDA, więc jeśli mamy nadmiar glutaminianu to działa jak antagonista.

 

devnull FDA zaakceptuje to bardzo szybko bo po zobaczeniu badań sama wydała kasę by ten lek szybko się pojawił.

[Lord Cappuccino]

Ktoś zapomniał o drobnym szczególe. Glyx-13 nie wykazuje aktywności biologicznej po podaniu doustnym, więc nie będzie dostępny w postaci tabletek, kapsułek itp. Będzie w postaci wlewów dożylnych- tak jak ketamina. Skoro w polandii niewielu osobom udaje się załapać na wlewy ketaminy, to jak będą musiały skamlać o ten glyx-13 gdzie polskie konowały pewnie w ogóle o tym nie słyszały. Naurex pracuje nad podobnym lekiem do glyxa-13, który przy tym będzie aktywny po podaniu doustnym i jest nim nrx-1074. Ale niedawno dopiero wskoczył do fazy II.

[Gość]

To wałek, rzeczywiście nie zauważyłem tego. To będzie droga i trudno dostępna rzecz w Polsce w takim razie. Więc trzeba będzie poczekać na inne substancje. Więc chyba najszybciej będzie CERC 301.

[Kalebx3 Gorliwy]

To wałek, rzeczywiście nie zauważyłem tego.

... i wylało sie kakało ,,,

[Gość]

Ale to tylko sprawa Polski, bo w USA pewnie takie wlewy nie będą problemem i szybko taka "usługa" stanieje. Niestety nasze polskie podwórko nie napawa optymizmem w takich przypadkach...

[depresja24h]

To tak pewno bede zdychac gdzies do 2020

[Psychoanalepsja_SS]

Psychoanalepsja_SS GLYX-13 to słaby częściowy agonista receptora NMDA, więc jeśli mamy nadmiar glutaminianu to działa jak antagonista.

Ok, chociaż pewnie działanie i tak będzie uderzać w inną nutę niż dyso, bo jak rozumiem antagoniści NMDAr powodowali upregulację AMPAr.

Ktoś zapomniał o drobnym szczególe. Glyx-13 nie wykazuje aktywności biologicznej po podaniu doustnym, więc nie będzie dostępny w postaci tabletek, kapsułek itp. Będzie w postaci wlewów dożylnych- tak jak ketamina.

https://www.google.com/patents/US8492340?dq=8,492,340+B2&hl=en&sa=X&ei=a6TZUqm3AuS60wWimYGYAg&ved=0CDgQ6AEwAA

Jak walisz podskórnie, to też działa, się okazuje.

[Gość]

http://www.rynekzdrowia.pl/Farmacja/Dopuszczenie-do-obrotu-nowego-leku-dla-schizofrenikow,139698,6.html

[Gość]

A co w lurazydonie takiego szczególnego?

[Gość]

Chyba klon aripiprazolu.

[devnull]

@Zbychu

 

Sorry za off-top, ale ty chyba zmieniasz leki co 7-10 dni, bo jestem codziennie na forum

i mniej więcej widzę co masz w avatarze

 

Nie szkoda Ci wątroby i mózgu na taką nieustanną sieczkę ?

A pamiętam, że najlepiej Ci było na SSRI + Arypiprazolu.

Teraz bierzesz ESCI a z nim najmniej wszelkich interakcji z resztą leków,

więc warto byś na aktualnym połączeniu pociągnął chociaż 3 miechy.

Ewentualnie zastąpić Arypiprazol Amisulprydem, bo AMI łagodniejsze,

dziwię się, że wytrzymujesz aż 15mg Arypi. bo uboki (akatyzja itp),

po nim to masakra. Dodatkowo AMI działa lepiej na objawy negatywne,

nie robi aż takiej sraczki w receptorach 5HT2 i adrenergicznych jak Arypi.

[Gość]

devnull teraz mam zestaw na którym wytrwam ,aripiprazol biore w dawce 30mg,nie mam akatyzji(a na 7,5mg miałem),chce sobie troche z upregulowac receptory D2 ,na amisulprydzie jest to niemozliwe.

[devnull]

devnull teraz mam zestaw na którym wytrwam ,aripiprazol biore w dawce 30mg,nie mam akatyzji(a na 7,5mg miałem),chce sobie troche z upregulowac receptory D2 ,na amisulprydzie jest to niemozliwe.

 

Chryste Panie, mnie po 30mg by rozkurwiło na kawałki, mam podłoże nerwicowe więc napięcie i akatyzja by mnie zjadły.

Podziwiam.

[Gość]

GLYX-13 działa już po 24 godzinach od wlewu.

 

http://www.forbes.com/sites/luketimmerman/2015/01/27/depression-has-stymied-big-drugmakers-but-little-naurex-is-moving-ahead/