WORTIOKSETYNA (Brintellix)

[Chada]

WARIATOKSYNA przeczytałem i myślałem że dla beki temat No przetestować pewnie też przyjdzie czas ;p

[devnull]

Więcej korzyści przyniesie dołączenie do SSRI buspironu niz cały ten mechanizm działania wortioksetyny.

 

a skąd taka pewność ?

masz niezbite dowody na to, że działanie na 5HT-3A i 7 nie ma w depresji zastosowania ?

jeśli tak to podrzuć tu jakieś artykuły naukowe.

najłatwiej być malkontentem

[Lord Cappuccino]

wisnia80, a ja się nie zgadzam, bo mi alkohol nie pomaga Jeśli Wam pomaga, to jest tylko wskazówką że głównym podłożem problemów jest szeroko rozumiany lęk niż depresja.

 

Twórcy leków SSRI i tym podobnych powinni przyjrzeć się alkoholowi. Działanie przeciwlękowe i przeciwdepresyjne 2-3 minut po zażyciu 1 dawki.

 

Alkohol jest agonistą cholinergicznych receptorów nikotynowych α7, pozytywnym allosterycznym modulatorem receptorów GABA, agonistą rec. 5-HT3, agonistą rec. glicynowych, antagonistą receptorów glutaminianu- NMDA, AMPA, Kainian.

 

A jak kiedyś sylvek napisał-

 

To bzdura ze alkohol ze względu na swój antagonizm NMDA ma w jakiejkolwiek dawce działanie antydepresjne, pobodnie zresztą jak memantyna i pochodne. Zeby antagonista NMDA zadziałał jak LPD musi spełniać dwa warunki. 1) Wykazać bardzo silny antagonizm NMDA, konieczny do zajścia zmian adaptacyjnych 2) nie może antagonizować AMPA. Alko nie spełnia żadnego z nich.

[Gość]

Co do wortioksetyny to zamówiłem ją na DOZ, zapłaciłem za nią 173 zł. U nas w mieście mają po 190 zł. Lek jeszcze nie dotarł ale pewnie w ciągu paru dni ją będę miał. Nie wiem czy będę sprawdzał ją od razu czy dociągnę z aktualnym lekiem do pełnego okresu testowania. Wiem, że pewnie będzie trudno wytrwać mając ją w domu

 

Co do jej działania to nie wiem czy da się ją porównać z czymkolwiek co jest aktualnie dostępne. No może trochę z połączeniem SSRI z arypiprazolem?

 

Wortio to stosunkowo mocny częściowy agonista 5-HT1a (aktywność wewnętrzna na poziomie 80% to prawie jak pełny agonista). Nie pamiętam dokładnie ile wynosi aktywność wewnętrzna buspironu, ale jest ona raczej słaba w porównaniu do wortio. Ciekawi mnie jak zadziała na mnie częściowy agonista 5-HT1a, czy będzie jakaś różnica między tym a SSRI. Chociaż trudno będzie wyczaić co jak działa w tym leku bo ma on jeszcze parę rzeczy w mechanizmie.

 

Częściowy agonizm autoreceptorów 5-HT1b powinien dodatkowo zwiększyć transmisję serotoniny.

 

No i jest ta bardzo mocna blokada 5-HT3 - receptorów zaangażowanych w depresję. Przynajmniej jest sporo badań i artykułów to stwierdzających. Nie wiadomo czy sama blokada 5-HT3 czy połączenie z SRI ma ten efekt ale na pewno coś jest na rzeczy. Z innych blokerów 5-HT3 aktualnie dostępnych to najsilniejsza jest mirtazapina i klomipramina ale i tak bardzo im daleko do siły blokady wortio. Receptory 5-HT3 to jedyne receptory serotoniny które są receptorami jonotropowymi (reszta to receptory powiązane z białkiem G).

 

Jest jeszcze blokada 5-HT7, których to receptorów blokowanie wykazuje działanie przeciwdepresyjne. Blokerami 5-HT7 jest np. amisulpiryd i arypiprazol (leki które wykazują działanie przeciwdepresyjne) i gdy tą blokadę wyłączono (KO mouse) to leki przestały być przeciwdepresyjne (arypiprazol zaczął być nawet depresjogenny wtedy). Sporo leków blokuje 5-HT7: mianseryna, amisulpiryd, arypiprazol, risperidon. Blokada 5-HT7 wortio jest stosunkowo mocna (19 nm).

 

Czytałem opinie ludzi na necie i jest parę osób które próbowały wcześniej różnych leków i wortio wykazywała u nich inne działanie.

 

Jest to ciekawy lek i nie lekceważyłbym jego potencjalnych możliwości. Cena jest sporym problemem bo 10 mg które kosztuje 170 zł to nie jest nawet docelowa dawka terapeutyczna, która wynosi 20 mg (a więc cena x2).

 

PS. Lek ma ten duży plus, że nie blokuje H1 ani innych receptorów powodujących zmułę. Osoby go biorące nie zauważają działania sedatywnego, jak już to bardziej energetyczne. Część osób zauważa działanie przeciwlękowe. Z efektów ubocznych to zaburzeń funkcji seksualnych chyba nie ma takich jak na SSRI. Dodatkowo wg. tych osób co go biorą lek zaczyna działać dość szybko. Największym i najbardziej zauważalnym skutkiem ubocznym są nudności (ale jeśli są to nudności z działania dopaminowego leku to można to przełknąć .

[Gość]

Miko a jak z receptą, wyslales ją do doz?

 

-- 25 cze 2014, 11:33 --

 

A juz wiem to sie normalnie zamawia za posrednictwem aptek.

[Gość]

Odbiera się w jednej z aptek. Ceny są często niższe niż normalnie w aptece.

[Gość]

Troche drogo,mysle ze w działaniu lek ten bedzie miał zblizone parametry do połączenia SSRI i buspironu lub aripiprazolu.

[Gość]

Wszystko jak zawsze wyjdzie w praniu.

[Gość]

Fakt ,mam nadzieje ze Ci spasuje ten lek;Powodzenia.

[Gość]

Ciezko mi jest, poprostu ciezko. Nikt tego nie zrozumie kto jest zdrowy. Chyba jednak mam ta depresje tyle ze silna, pobiore troche anafranil zeby jakos troche pociagnac, potem pojade do tego lekarza co mi go wypisal i poprosze o wortioxetyne. On mi mowil na ostatniej wizycie ze wchodzi nowy lek, z tym ze powiedzial jeszcze ze to nie wiadomo, bo juz duzo bylo takich przelomos. No ma prawo tak mowic, ,bo wiele lat siedzi w tej branzy. Ale nie pojde raczej do lekarzy z mojego miasta bo oni mnie nie znaja. Zaplace kase za wizyte i jeszcze mi go nie przepiszą i bede zajebiscie sflustrowany. A ten mysle ze predzej przepisze zawsze chodze do niego z 3,5 roku zna mnie i skoro twierdzi ze anafranil jest dla mnie najodpowiedniejszy to wie ze mam silna depresje, ze zle reaguje na wdzystkie leki i z posrod tego syfu widzi ze na nim jestem najspokojniejszym chociaz ja mam wiele zastrzezen do niego. Juz nie wiem co napisalem, nawet nie chce mi sie tego czytac wiec wcisne wyslij;)

[jolziom321]

Witam wszystkich. Od poniedziałku wchodzę na Brintellix. Jezeli on nie pomoże to idę do ordynatorki szpitala na wlewy ketaminy lub elektrowstrząsy. Na tę chwilę brałem 30 mg seganu i oprócz pobudzenia nic wiecej nie czuć. Straszne rozdrażnieni po tym leku. Pozdrawiam.

[Chada]

Witam wszystkich. Od poniedziałku wchodzę na Brintellix. Jezeli on nie pomoże to idę do ordynatorki szpitala na wlewy ketaminy lub elektrowstrząsy. Na tę chwilę brałem 30 mg seganu i oprócz pobudzenia nic wiecej nie czuć. Straszne rozdrażnieni po tym leku. Pozdrawiam.

 

Super zdawaj relacje będziesz przodownikiem w tym leku Może i ja swoją psych na to zakręcę

[jolziom321]

Witam wszystkich. Od poniedziałku wchodzę na Brintellix. Jezeli on nie pomoże to idę do ordynatorki szpitala na wlewy ketaminy lub elektrowstrząsy. Na tę chwilę brałem 30 mg seganu i oprócz pobudzenia nic wiecej nie czuć. Straszne rozdrażnieni po tym leku. Pozdrawiam.

 

Super zdawaj relacje będziesz przodownikiem w tym leku Może i ja swoją psych na to zakręcę

 

Na pewno zdam relację. Moja walka już trwa 9 lat. Wszystkie leki ssri i inne pierdoły jak segan, podnoszące dopamine i inne neuroprzekaźniki jak gaba baclofen itp. Nawet byłem leczony przez poradnie bólu głowy, która bolała od napięci ciała ale nie wiedziałem co mi jest. Dostawałem tramal w wysokich dawkach a jak już zobaczyłem że dawka ostro idzie w górę żeby coś poczuć to dai mi plaster z buprofiną a później proponowali morfinę ale nie zgodziłem się i odstawiłem ten tramal. Ja już brałem wszystkie leki dostepne u nas na rynku w nawet dawkach dużo wyższych niż są zalecane. Mi wczoraj sama dała ten lek, bo dostała próbki. Jak będzie lipa jej koleżanka ordynator szpitala prawdopodobnie zrobi mi wlew ketaminy a jak nie pomoże to elektrowstrząsy lub stymulant podłączany do mózgu. Teraz wziełem lorafen i idę wykorzystać ten moment. Czasami pobiore akineton na rozluźnienie. Benzodiazepiny od czasu do czasu. Zobaczymy jak to się potoczy.

[Chada]

Witam wszystkich. Od poniedziałku wchodzę na Brintellix. Jezeli on nie pomoże to idę do ordynatorki szpitala na wlewy ketaminy lub elektrowstrząsy. Na tę chwilę brałem 30 mg seganu i oprócz pobudzenia nic wiecej nie czuć. Straszne rozdrażnieni po tym leku. Pozdrawiam.

 

Super zdawaj relacje będziesz przodownikiem w tym leku Może i ja swoją psych na to zakręcę

 

Na pewno zdam relację. Moja walka już trwa 9 lat. Wszystkie leki ssri i inne pierdoły jak segan, podnoszące dopamine i inne neuroprzekaźniki jak gaba baclofen itp. Nawet byłem leczony przez poradnie bólu głowy, która bolała od napięci ciała ale nie wiedziałem co mi jest. Dostawałem tramal w wysokich dawkach a jak już zobaczyłem że dawka ostro idzie w górę żeby coś poczuć to dai mi plaster z buprofiną a później proponowali morfinę ale nie zgodziłem się i odstawiłem ten tramal. Ja już brałem wszystkie leki dostepne u nas na rynku w nawet dawkach dużo wyższych niż są zalecane. Mi wczoraj sama dała ten lek, bo dostała próbki. Jak będzie lipa jej koleżanka ordynator szpitala prawdopodobnie zrobi mi wlew ketaminy a jak nie pomoże to elektrowstrząsy lub stymulant podłączany do mózgu. Teraz wziełem lorafen i idę wykorzystać ten moment. Czasami pobiore akineton na rozluźnienie. Benzodiazepiny od czasu do czasu. Zobaczymy jak to się potoczy.

 

Ziom miałem podobną sytuację tylko napięcie w głowie i ból odeszły po antydepach zostało tylko to cholerne napięcie karku.Mi pomogła sertralina,trazodon też usuwał to napięcie karku i głowy ale nie brałem go długo.Miałem ból głowy przez dwa lata codziennie teraz wiem że to od deprechy bo po antydepach odszedł w zapomnienie.

[Gość]

Apropo wortioksetyny to taka ciekawostka, że np. lamotrygina jest antagonistą 5-HT3 (podobnie jak wortio, tyle, że wortio jest bardzo mocna w tym) i być może część działania augmentującego leki przeciwdepresyjne tego leku bierze się właśnie z tego.

 

Patrząc na mechanizm to nie było takiego zamkniętego w jednym leku. Ciekawi mnie czy w przypadku braku wystarczającej odpowiedzi na wortio dałoby coś wzmocnienie jej działania jakimś mocniejszym SSRI (np. paro).

[Lord Cappuccino]

Z 2013-

 

niestety, ze smutkiem trzeba przyznać, że jest to kolejne gówno, nie będę się mądrzył:

 

http://en.wikipedia.org/wiki/Vilazodone

 

kolejny SSRI z cechą Buspironu.

 

No niestety, wortioksetyna to lek z tej samej grupy co wilazodon(SMS). Też jest SRI+częściowym agonistą rec. 5-HT1a. Wortio jest dodatkowo antagonistą 5-HT3/5-HT7.

 

 

5-HT1a

Wilazodon

IC50 = 0.2 nM; IA = ~60–70%

 

5-HT1a

Wortioksetyna

Ki = 15 nM, IA = 80%

[Chada]

http://www.ema.europa.eu/docs/pl_PL/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/002717/WC500159449.pdf

 

Jest dużo skuteczniejsza od agomelatyny po badaniach uzyskano poprawę co najmniej o 2 stopnie w każdym punckie skali depresji (jakiejś tam),nie wpływa w porównaniu do placebo na serce,ciśnienie krwi itp...Właśnie szukam czegoś co zadziała, będzie bezpieczne w dłuższym stosowaniu i będzie miało łagodne przemijające uboki.Przełomem dla mnie może okazać się Vilazodone (Viibryd).Ale badania jedno a skuteczność terapeutyczna w większości to inna sprawa.

[Lord Cappuccino]

Nie trudno być dużo skuteczniejszym od agomelatyny, zważywszy że ten lek w niektórych badaniach nie przebił nawet placebo.

 

-- 27 cze 2014, 10:51 --

 

Przełomem dla mnie może okazać się Vilazodone (Viibryd)

 

Trochę poczekasz jeszcze biorąc pod uwagę, że wyszedł na rynku amerykańskim w 2011, a po trzech latach nadal go nie ma w Polsce.

[Chada]

Nie trudno być dużo skuteczniejszym od agomelatyny, zważywszy że ten lek w niektórych badaniach nie przebił nawet placebo.

Hehe z tym się zgodzę zamiast zrobić próbę z czymś konkretnym to robią z agomelą na której tle co zadziała to już jest lepsze

 

Przełomem dla mnie może okazać się Vilazodone (Viibryd)

 

Trochę poczekasz jeszcze biorąc pod uwagę, że wyszedł na rynku amerykańskim w 2011, a po trzech latach nadal go nie ma w Polsce.

I to mnie najbardziej w tym wszystkim wkurwia !

[Gość]

Mam już brintellix w domu, pudełko wyjątkowo skromne, nie jest to takie samo pudełko jak w necie. No ale Amerykańcy mają też stosunkowo do pudełka dobraną cenę. Dla mnie lek mógłby być nawet zawinięty w papier toaletowy, jakby miał być troszku tańszy Ciekawa jest wyjątkowo krótka i korzysta lista działań ubocznych na ulotce. W porównaniu z innymi lekami, jeśli chodzi o działania uboczne, lek wydaje się wyjątkowo łagodny. Ale wiadomo, że skutki uboczne często wychodzą z czasem i będą pewnie dopisywane do listy...

 

Wilazodon jest ciekawy, bo ma mocny częściowy agonizm 5-HT1a i to silny SRI, ale to tyle. Wortio dodatkowo działa na autoreceptory 5-HT1b, działanie na 5-HT1d też może mieć jakiś efekt. Blokada 5-HT3 i 5-HT7 wykazuje działanie przeciwdepresyjne i augmentujące SRI więc nie zdziwię się gdy działania obydwu leków będą się różnić.

 

Nie rozumiem dlaczego nie ma wilazodonu w Polsce (chyba w całej Europie?). Chyba jeśli byłby wyjątkowo skuteczny to dość szybko by się pojawił w innych krajach. Oceny na zagranicznych forach nie są zbyt wysokie w porównaniu z innymi lekami.

[Gość]

Dobra bierz;)

[Chada]

Mam już brintellix w domu, pudełko wyjątkowo skromne, nie jest to takie samo pudełko jak w necie. No ale Amerykańcy mają też stosunkowo do pudełka dobraną cenę. Dla mnie lek mógłby być nawet zawinięty w papier toaletowy, jakby miał być troszku tańszy Ciekawa jest wyjątkowo krótka i korzysta lista działań ubocznych na ulotce. W porównaniu z innymi lekami, jeśli chodzi o działania uboczne, lek wydaje się wyjątkowo łagodny. Ale wiadomo, że skutki uboczne często wychodzą z czasem i będą pewnie dopisywane do listy...

 

Wilazodon jest ciekawy, bo ma mocny częściowy agonizm 5-HT1a i to silny SRI, ale to tyle. Wortio dodatkowo działa na autoreceptory 5-HT1b, działanie na 5-HT1d też może mieć jakiś efekt. Blokada 5-HT3 i 5-HT7 wykazuje działanie przeciwdepresyjne i augmentujące SRI więc nie zdziwię się gdy działania obydwu leków będą się różnić.

 

Nie rozumiem dlaczego nie ma wilazodonu w Polsce (chyba w całej Europie?). Chyba jeśli byłby wyjątkowo skuteczny to dość szybko by się pojawił w innych krajach. Oceny na zagranicznych forach nie są zbyt wysokie w porównaniu z innymi lekami.

 

Zrób zdjęcie opakowania i zbliżenie skutków ubocznych i wstaw.Niech się desperaci tacy jak my nacieszą nowym cudeńkiem które już można dostać Ile taka impreza cię kosztowała?

[Gość]

http://zapodaj.net/d2e09f72cba21.jpg.html

 

http://zapodaj.net/856bc8c33f47e.jpg.html

 

Wedle życzenia

 

Koszt to 173 zł za opakowanie 28 tabletek 10 mg.

 

-- 27 cze 2014, 11:31 --

 

Mam lek na stanie ale Was rozczaruję bo nie będę go jeszcze brał ponieważ chcę dotrwać do pełnego okresu na tym co teraz jestem. Wortio jest następna w kolejce. Ale z ciekawości dziś łyknę jedną tabletkę

[Gość]

Ciekawe jak się wyrazi w leczeniu antagonizm 5HT1b,aripipraol ma silny antagagonizm tego receptora.

[Gość]

Ciekawe jak zadziala na obnizony nastroj...