WORTIOKSETYNA (Brintellix)

[zaqzax-0]

25 października Unia Europejska zatwierdziła pozwolenie na wprowadzenie nowego antydepresanta.

http://online.wsj.com/article/PR-CO-20131025-907283.html

 

W polskich aptekach już na wiosnę 2014.

Wklejam pełen opis, dodatkowo sporo informacji na WIKI.

 

---

About Brintellix (vortioxetine)

 

The mechanism of action of vortioxetine is thought to be related to its direct

modulation of serotonergic receptor activity and inhibition of the serotonin

(5-HT) transporter. Nonclinical data indicate that vortioxetine is a 5-HT3,

5-HT7, and 5-HT1D receptor antagonist, 5-HT1B receptor partial agonist, 5-HT1A

receptor agonist and inhibitor of the 5-HT transporter, leading to modulation

of neurotransmission in several systems, including predominantly the serotonin

but probably also the norepinephrine, dopamine, histamine, acetylcholine, GABA

and glutamate systems. This multimodal activity is considered responsible for

the antidepressant and anxiolytic-like effects and the improvement of cognitive

function, learning and memory observed with vortioxetine in animal studies.

However, the precise contribution of the individual targets to the observed

pharmacodynamic profile remains unclear and caution should be applied when

extrapolating animal data directly to man.

 

The World Health Organization has issued a new Anatomical Therapeutic Chemical

(ATC) code for Brintellix to be implemented in 2014.

Brintellix was discovered by Lundbeck researchers in Copenhagen, Denmark.

Brintellix received FDA approval for the treatment of major depressive disorder

on 30 September 2013.

---

[Kalebx3 Gorliwy]

Można tylko pogwizdać z radości. Kiedy ten lek dotrze do nas w przyzwoitej cenie ( generyki ) , pewnie już dawno wyłysieję .

[depas]

Zdecydowanie trzeba to będzie przetestować!

 

-- 08 lis 2013, 17:57 --

 

No tak, cena to inna rzecz, u nas wciąż głupi Valdoxan jeszcze kosztuje kosmiczne pieniądze...

[Siding Spring]

Rozni sie w dzialaniu od ssri bardzo? Czy to ta sama polka tylko ze z jakims malo znaczacymi dodatkami?

 

Nie kumam za bardzo tych recpeterow wiec jakby ktos mogl wylozyc kawe na lawe..

[zaqzax-0]

Ten lek to nie jest SSRI, to kompletnie inna bajka, nazywają go modulatorem i stymulatorem serotonergicznym:

"Vortioxetine is a so-called "serotonin modulator and stimulator".

 

Generyki pojawią się najwcześniej za 3 lata, obstawiam 5 lat.

 

Będę się kontaktować z farmaceutą w grudniu i dostanę info kiedy będzie w PL, ale nie wcześniej niż marzec 2014.

[Siding Spring]

Oj to i mnie ciekawi ten lek...jezeli nie ma nic wspolnego z ssri to tym bardziej. To dawaj znac na biezaca. Ciekawe jak z cena....ale na zdrowiu nie ma co oszczedzac.

[Gość]

zaqzax-0, rzucaj cynk na forum, jak coś. a ja ulżę mojemu natręctwu, i wrzucę tłumaczenie copypastowe tłumaczenie z translatora.

 

O Brintellix ( vortioxetine )

 

Mechanizm działania vortioxetine Uważa się, że jest związana z jego bezpośrednie

modulowanie aktywności receptora serotoninowego i hamowanie serotoniny

( 5-HT) transporter . Dane niekliniczne wskazują, że vortioxetine jest5-HT3 ,

5 - HT7 , i 5 - HT1D antagonistą receptora 5 - HT1B częściowy agonista receptora 5- HT1A

agonista receptora i inhibitor transportera 5 - HT , co prowadzi do modulacji

neurotransmisji w wielu systemach , w tym głównie serotoniny

ale prawdopodobnie takżenoradrenalina , dopamina , histamina , acetylocholina, GABA

i systemy glutaminianu . Ta działalność jest uważana multimodalny odpowiedzialny za

że przeciwdepresyjne i przeciwlękowe , jak efekty ipoprawę poznawczych

Funkcja , uczenie się i pamięć z vortioxetine obserwowano w badaniach na zwierzętach .

Jednakdokładny udział poszczególnych celów, abyprzestrzegać

farmakodynamiczne pozostaje niejasny i ostrożność powinny być stosowane , gdy

ekstrapolacji danych zwierząt bezpośrednio do człowieka .

 

Światowa Organizacja Zdrowia wydała nową anatomiczno-terapeutyczno Chemiczne

(ATC ) kod Brintellix do realizacji w 2014 roku.

Brintellix została odkryta przez naukowców Lundbeck w Kopenhadze , Dania.

Brintellix zatwierdzony przez FDA do leczenia dużej depresji

w dniu 30 września 2013 roku.

[Kalebx3 Gorliwy]

ale nie wcześniej niż marzec 2014.

to bardzo nadzwyczaj optymistyczna wersja. Nie liczyłbym raczej na tak wcześnie w Polsce. Inna sprawa nie ma co się napalać, tyle juz było cudów na kiju .

Może jak zaczną produkowac nowe głowy , to wtedy bym jakoś napierdzial z radości do nocnika fiołkowym gazem

[depas]

Dobrze że przynajmniej pojawiają się jakieś alternatywne do SSRI substancje, nawet jeśli są to takie pół-niewypały jak tianeptyna czy agomelatyna, przynajmniej człowiek ma jakiś realny wybór...

[tiktalk]

to jednak wygląda na bardzo silny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny :] z wiki wynika że podobnie silny jak citalopram więc pewnie ze wszystkimi jego urokami typu kastracja itd. nie wierze że reszta przebije działanie na SERT

Serotonin transporter (SERT) blocker (i.e. serotonin reuptake inhibitor (SRI)) — Ki (binding affinity) = 1.6 nM, IC50 = 5.4 nM

[Siding Spring]

serotoninowy zamulacz?

[tiktalk]

lubudubu, tak to wygląda niestety ;/

 

ale z tego poniżej wynika że o wiele mocniej działa na transporter noradrenaliny od wenli, będzie się fajnie łączył z mirtazapiną/mianseryną

Pharmacodynamics

 

Vortioxetine binds with high affinity to the human serotonin transporter (Ki=1.6 nM), but not to the norepinephrine (Ki=113 nM) or dopamine (Ki > 1000 nM) transporters. Vortioxetine potently and selectively inhibits reuptake of serotonin (IC50=5.4 nM). Vortioxetine binds to 5-HT3 (Ki=3.7 nM), 5-HT1A (Ki=15 nM), 5-HT7 (Ki=19 nM), 5-HT1D (Ki=54 nM), and 5-HT1B (Ki=33 nM), receptors and is a 5-HT3, 5-HT1D, and 5-HT7 receptor antagonist, 5-HT1B receptor partial agonist, and 5-HT1A receptor agonist.

[zzYxx]

Zawsze na końcu zostaje Amper - skuteczny lek, w dość kontrowersyjnej postaci (° ͜ʖ ͡°)

[depas]

No, to ja chyba zostaję na dobre przy sprawdzonej wenli w takim razie, serotoniny mi do szczęścia nie potrzeba.

[sylvek]

Ten lek to nie jest SSRI, to kompletnie inna bajka, nazywają go modulatorem i stymulatorem serotonergicznym:

"Vortioxetine is a so-called "serotonin modulator and stimulator".

 

cytat wprost z en.wiki który wyladowal tam prawdopodobnie za intencją jakiegoś marketingowca z lundbeck.

 

farmakologicznie lek nie jest niczym nowym. Jest to po prostu połączenie dosyc selektywnego ssri z buspironem. Taka kombinacja nie jest przypadkowa bo buspiron agonizuje receptory 5-ht1a w jądrze szwu co prowadzi do jeszcze bardziej zwiekszonego poziomu serotoniny na synapsach niz ma to miejsce w przypadku standardowego SSRI. Znacznie ciekawszy jest fakt ze vortoksetyna jest antagonista 5-ht7 ktory znany jest jako farmakologiczna podstawa przeciwdepresyjnego dzialania amisulprydu (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2821721/)

[tiktalk]

sylvek, widzisz tu jakąś przewagę nad resztą LPD?

[Siding Spring]

a wiec ssri+buspiron+amisulprid?

[Lord Cappuccino]

Cos w tym stylu.

[Siding Spring]

a wiec zaden przelom.. . Nie napawa to optymizmem.

[Lord Cappuccino]

I firma-h. lundbeck. Ja dziekuje za produkty tego koncernu i ich belkot marketingowy.

[Gość]

ale prawdopodobnie także noradrenalina , dopamina , histamina , acetylocholina, GABA

i systemy glutaminianu .

Ciekawe, jak będzie bujać na tym poziomie.

I firma-h. lundbeck. Ja dziekuje za produkty tego koncernu i ich belkot marketingowy.

Czym podpadli?

[tiktalk]

chcą opatentować połączenie ssri z antagonistą 5-ht2c np. mianseryną (mirtazapina,ritanserin, ketanserin lek na nadciśnienie) zestaw od wielu lat przepisuje mi sajko oni chcą zrobić na tym biznes łącząc dwie substancje w jednej kapsułce

wniosek o patent pierwszy raz złożyli w 1999 na razie cisza ale w sumie jakby wypuścili taki lek brać jedną tabletke zamiast dwóch i płacić jak za jeden marzenie

[sylvek]

sylvek, widzisz tu jakąś przewagę nad resztą LPD?

 

dzieki dodatkom (5-ht7, mniej 5-ht3) mozna liczyc na to ze przebije skutecznoscia SSRI i dorówna TLPD. Problem w tym ze przy takim wzroscie przewodnictwa na 5-ht vortoksetyna ladnie pojedzie po emocjach. Paro w wysokiej dawce moze miec nowego konkurenta.

 

ale prawdopodobnie także noradrenalina , dopamina , histamina , acetylocholina, GABA

i systemy glutaminianu .

 

to kolejna marketingowa wstawka od lundbecku bo lek nie posiada zadnego powinnowactwa do jakiegokolwiek receptora wymienionych neuroprzekaznikow. Oczywiście systemy róznych neurotransmiterów są ze sobą bardzo powiązane ale wortoksetyna minimalnie odbiega od tego co pod tym wzgledem pokazuja inne SSRI. Krótko mówiac producent chce za wszelką cene pokazac ze ten lek jest czyms innym, nowszym, lepszym i skuteczniejszym od SSRI ale nie ma argumentow. Tego typu slogany mozna przepisac do niemal kazdego srodka psychoaktywnego, np kofeiny http://worldofcaffeine.com/caffeine-and-neurotransmitters/ .

[Lord Cappuccino]

I firma-h. lundbeck. Ja dziekuje za produkty tego koncernu i ich belkot marketingowy.

Czym podpadli?

 

1) Evergreening- wypuszczają na rynek citalopram(jako racemat R-citalopramu i S-citalopramu w stosunku 50%/50%- czyli w 20mg jest 10mg S-citalopramu, w 40mg jest 20mg S-citalopramu itd.). Gdy wygasa im patent(i inne koncerny farmaceutyczne mogą produkować generyki citalopramu) wprowadzają cudowną innowację- escitalopram(tylko S-citalopram 100%- w 10mg jest 10mg S-citalopramu, w 20mg jest 20mg S-citalopramu). W czym jest w takim razie lepszy escitalopram od citalopramu? Pojawia się sponsorowane badanie kliniczne, które wykazuje, że w citalopramowym racemacie R-citalopram(mimo, że nie wykazuje działania przeciwdepresyjnego) jest aktywny biologicznie i blokuje działanie S-citalopramu(czemu nie wiedzieli tego wcześniej jak wypuszczali citalopram?), dlatego escitalopram(sam S-citalopram) może "rozwinąć skrzydła". Dostają kolejny patent i wyłączność na kilka lat naprzód na produkcję escitalopramu. Mistrzowie marketingu.

 

2) Wciskanie wszędzie przez marketingowców H.Lundbeck(nawet edycja wikipedii), że tak naprawdę escitalopram nie jest tylko zwykłym SSRI, lecz hiper super ultra allosterycznym inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny, gdyż modyfikuje białko SERT co jest ponoć unikalnym mechanizmem dla leków antydepresyjnych! I sponsorowany artykuł ze strony lundbecka, w którym pada to określenie, a publikacja pisana przez lekarza promuje Lexapro(oryginał escitalopramu produkowany przez h.lundbeck wypuszczony w Polsce)- http://www.lundbeck.com/upload/pl/files/pdf/Publications/LEX/LEX_escitalopram_ASRI_1.pdf

 

3) Teraz ten dumnie promowany "modulator i stymulator układu 5-HT"(jak sylvek słusznie zauważył znów en wiki zedytowana pewnie przez marketingowców)- a tak naprawdę to jest po prostu dość silny SSRI z agonizmem receptora 5-HT1a(jak buspiron), z antagonizmem 5-HT7(jak amisulpryd). Reasumując- nie ma co się podniecać.

 

-- 09 lis 2013, 13:01 --

 

Lundbeck z Takedą pracują jeszcze nad tedatioksetyną- inhibitorem wychwytu zwrotnego 5-HT, NE, DA i antagonistą 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3 i rec. adrenergicznych alfa1a.

[tiktalk]

to wygląda że nowy lek zaleje cię serotoniną i ciężko bedzię o inne własciwości, cos co zrobi róznice?:/ ale z drugiej strony taka niewielka różnica w essesrajach jak z sertraliną, nie zwiększa prolaktyny i ja to czułem , libido najmniej cierpiało ze wszystkich ssri jakie brałem