PRAMIPEKSOL (Oprymea)

[Lord Cappuccino]

Pełny/częściowy agonista receptorów D2S, D2L, D3 oraz D4. Lek stosowany w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg, pozarejestracyjnie stosowany przy klasterowych bólach głowy, PSSD- dysfunkcjach seksualnych spowodowanych przyjmowaniem SSRI oraz w lekoopornej depresji.

[wisnia80]

Bierze/brał może ktoś ten lek?

[alukard75]

cos misie wydaje ze w Polsce nie ma tego leku w aptekach - probowalem zrealizowac recepte w dwoch aptekach , a te apteki w swoich hurtowniach

[Gość]

Nieergolinowy wybiórczy agonista receptorów dopaminowych D2, D3 i D4. Pramipeksol wykazuje w badaniach in vitro większe powinowactwo do receptorów dopaminowych D3 w porównaniu z powinowactwem do receptorów D2 lub D4, jednak znaczenie wiązania z receptorami D3 nie jest znane. W badaniach na zwierzętach wykazano, że pramipeksol hamuje syntezę, uwalnianie i metabolizm dopaminy. Pramipeksol, pobudzając receptory dopaminowe w prążkowiu, łagodzi hipokinetyczne objawy choroby Parkinsona.

Wynika z tego ze pramipeksol oddziałuje selektywnie na autoreceptory dopaminowe agonizując je,to bardzo dobra opcja do leczenia depresji z anhedonią.

[Psychopharm]

Nie no jak selektywnie agonizuje autoreceptory D2 to zmniejsza uwalnianie dopaminy.

[Gość]

Zgadza sie ale z czasem autoreceptory desensytyzują i następuje odhamowanie dopaminy.

[Psychopharm]

Nie wiem czy to tak działa. Np. receptory 5-HT1a są agonizowane przez serotoninę z leków z grupy SSRI i zmniejsza się ostrzał neuronów serotoniny (mniejsze uwalnianie) - po czasie następuje downregulacja tych receptorów ale ostrzał neuronów wraca do normy, nie przekracza tego który był (a więc i uwalnianie serotoniny nie jest większy ale takie samo jak było).

[Gość]

Pramipeksol to lek na Parkinsona więc w/w mechanizm musi w konsekwencji powodować zwiększoną synteze dopaminy.

[Psychopharm]

Nie musi, to działanie może być efektem bezpośredniego agonizmu receptorów postsynaptycznych.

[artur1978]

Agonista oznacza tolerancje i downregulacje wiec slepa uliczka w przypadku zaburzen nastroju

[Gość]

Cyt "W badaniach na zwierzętach wykazano, że pramipeksol hamuje syntezę, uwalnianie i metabolizm dopaminy".Wynika z tego ze pramipeksol selektywnie pobudza autoreceptory dopaminowe.

[artur1978]

Cyt "W badaniach na zwierzętach wykazano, że pramipeksol hamuje syntezę, uwalnianie i metabolizm dopaminy".Wynika z tego ze pramipeksol selektywnie pobudza autoreceptory dopaminowe.

Poczytalem o tym i to jest dosc skomplikowane, on chroni przed neurotoksycznoscia bo tak jak piszesz autoreceptory D2s (autoreceptor zreszta zawsze jest czescia negatywnego sprzezenai zwrotneg) hamuja wydzielanie i tym samym przemiany dopaminy do toksycznych metabolitow. Podobno dzialanie na D3 ma miec wplyw na efekt antydepresyjny ale wedlug mnie dzialanie na D2 nie wyglada obiecujaco biorac pod uwage nieco inne potrzeby uzytkownikow forum niz chorych na Parkinsona

[Psychopharm]

Brałem dość długo ropinirol ale efektów dużych nie było. Najmocniej czułem uspokojenie i jakby stonizowanie sympatycznego układu nerwowego - być może dlatego, że dopamina jest prekursorem dla noradrenaliny, a agonizm D2 hamował uwalnianie dopaminy.

[Ashton]

Ktoś wie jak to dawkować najlepiej na anhedonie?

 

-- 18 maja 2016, 18:09 --

 

0,088mg?

0,18mg?

0,35mg?

0,7mg?

[Lord Cappuccino]

Zacznij od najmniejszej 0,264 mg/d. Zwiększać zawsze możesz, ale sam musisz wypośrodkować swoją optymalną dawkę. 3,3mg to maksymalna dobowa. Jednak jeżeli zamierzasz uderzać w agonistów dopaminy to na Twoim miejscu zainteresowałbym się pirybedylem z uwagi na jego dodatkowy antagonizm względem autoreceptorów/heteroreceptorów alfa-2adrenergicznych.

 

Pramipeksol ma wyższe powinowactwo (odpowiednio 2.2nM i 0.5nM) względem postsynaptyków D2 i D3 w porównaniu z autoreceptorami D2 (3.9nM), ale z kolei w stosunku do autoreceptorów posiada aktywność wewnętrzną=130%, a względem postsynaptyków D2/D3= 70%.

[Ashton]

Dzięki Lord. Zarzucę chyba Pirybedyl. Raz że tańszy, dwa że dawkowanie raz dziennie.

Nie wiem tylko czy ta dopamina się przebije przez seratoninę z fluoksetyny czy lepiej by stosować sam w monoterapi?

[Gość]

Biore Pramipeksol w dawce 1,05 mg o przedłużonym uwalnianiu. Czuje się gorzej niż źle ;czułem się podobnie w czasie gdy stosowałem naltrekson.

Brałem piribedil --zupełnie inne działanie;;fekt od razu.

Na Pramipeksolu ewidentne działanie neuroleptyczne co by się zgadzalo z jego mechanizmem działania tj. agonizm autoreceptoow.

 

-- 19 lip 2017, 16:52 --

 

Biore pramipeksol drugi dzień w dawce 2,1mg o przedłużonym uwalnianiu. Jest narazie tak jak sie spodziewałem -"neuroleptycznie" tj. apatia,anhedonia i zerowe libido. Czekam na desensytyzacje autoreceptorow DA. Moze to potrwac nawet osiem tygodni.

[zzYxx]

Ktoś stosował na anhedonię? Jeśli tak, to jakieś efekty?

[zzYxx]

Rozpocząłem leczenie tym wynalazkiem. Powoli będę wchodził na coraz większe dawki, aż skończę na 1,1mg/d.

[zzYxx]

Jestem na 1,7mg/dzień od dzisiaj. Uboki (chyba od ppx) pojawiły się niedawno - czuję się trochę tak jakbym był przeziębiony - zmęczony, rozbity, dreszcze po wstaniu z łóżka, bardziej apatyczny. Dłonie robią się zimne i ciepłe naprzemiennie (choć pewności, że to od ppx nie mam) Zredukowała się ilość snu z 12h do 7-8h. Odrabiam to jednak drzemkami w dzień. Działania anty-apatycznego nie doznałem. Trochę się boję iść dalej z dawkami, nie wiadomo jakie jeszcze uboki się pojawią. Jeszcze do tego ryzyko DAWS... 

[zzYxx]

Rwa mać, 1,5 miesiąca od odstawienia i nadal mam problemy ze snem. Jestem chronicznie niewyspany, a na leki nasenne wyrobiła się tolerka. AAAAAAAAAAA (╯°□°）╯︵ ┻━┻